繁体
幸运的是,这三位博士都有着丰富的经验,全面渊博的知识,有了现成的药
分
,逆向推导合成方法并不算太难。
假以时日,药
设计会
一个新的发展时期,人类古老的梦想——理论设计好所需
质然后再
行合成的时代正在成为现实!
计算机辅助药
设计方法(cadd)是药
分
设计的基础,它已经发展成为一门完善和新兴的研究领域,大大提
了药
开发的效率,为人们攻克一些顽症提供了崭新的思路和成功的希望。
传统药
设计从总
上来讲,缺乏成熟完善的发现途径,
有很大的盲目
,一般平均要筛选10000
化合
以上才能得到一
新药,因此开发效率很低,很难迅速得到合适的新药来治疗越来越多的疑难杂症。
这就要求设计者对反应的选择
有充分了解,尽量使用
选择
反应,减少副产
的生成,以获取
质量的产
。
当代有机合成化学大师、哈佛大学e.j.corey教授于上世纪60年代正式提
了逆合成分析法。而这位正是陈以清在哈佛读博士时候的导师。
唐缺两
放光,惊叹
:“天啦,这想法太
了,非常
引人,快开始吧,我已经迫不及待了。”
唐缺双手在
前
叉,突然问
:“卫总,第二个任务呢?”
在设计药
合成工艺路线时,通常希望路线尽量简捷,以最少的反应步骤完成药
分
的构建。但这不能以牺牲药
的质量为代价,必须确保药
的纯度。
而在药
合成工艺中,逆合成分析法,是有机合成路线设计的最基本,最常用的方法。
逆合成分析的过程可以简单地概括为:以目标分
的结构剖析为基础,将切断,确定合成
,寻找合成等价
三个步骤反复
行,直到找
合适的起始原料。
逆合成分析法的突
特征是逆向逻辑思维,从复杂的目标分
推导
简单的起始原料的思维过程,与化学合成的实际过程刚好相反,因此被称为“逆”合成,或“反”合成。
陈以清从震惊中恢复过来,已经在开始考虑后续步骤了:“可以,由于阿尔茨海默症是脑
疾病,我们后续给药方式就要考虑到突破血脑屏障的问题。同时安全
和毒理测试也要更完善一
,还要考虑一些老年常见疾病可能导致的影响。”
一个月后,新的药
终于在实验室里合成了
来。
闻人龙一脸亢奋,挥舞着拳
:“没问题,这就是我梦寐以求的瞬间,发现一个分
,研发
拯救数千万人的
命,这
觉真是太
了。我已经彻底
上了这个地方。”
它是依据生
化学,酶学,分
生
学以及遗传学等生命科学的研究成果,针对这些基础研究中所揭示的包括酶,受
,离
通
及
酸等潜在的药
设计靶
,并参考其它类源

或天然产
的化学结构特征,设计
合理的药
分
。
“所以从科学角度来说,需要你们一起
研究其中原理,最好能总结归纳
一些东西来。这样对我们以后研发药
也会有帮助。”
随着计算机技术及计算化学、分
生
学和药
化学的发展,药
设计
了理
阶段,
卫康看着三人一副跃跃
试的模样,满意地笑了。
掌握的化学反应方面的知识越全面,合成路线的设计思路就越开阔。
成
这款新药,然后
行后续试验,有没有问题?”
卫康赞许地看了他一
,接着说
:“第二个任务,我会向你们开放权限,你们要好好研究三清研发的所有药方,尤其是这些药
分
,我是一时侥幸才发现的抗癌药,其背后的原理我并不清楚。”